Cette catégorie rassemble les composés associés aux kinases et à la signalisation cellulaire. Les informations propres à chaque produit permettent de préciser la sélection selon la cible ou la voie étudiée.
DCA0001
LC-MG-5 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 231.7 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 65.49 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDCA0002
LC-MG-10 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 230.2 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 49.13 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC11276
KPT-6566 est un inhibiteur covalent de PIN1, étudié pour la signalisation cancéreuse, le stress oxydant et les dommages à l’ADN.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1023
CHIR-99021 (CT99021) est un inhibiteur de GSK-3.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1028
Y-27632 dihydrochloride est un inhibiteur de ROCK.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC10607
JTE-013: Antagoniste du récepteur S1PR2.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC10978
BAY-3827 : Inhibiteur d’AMPK présentant aussi une activité sur la famille RSK, utilisé pour étudier la signalisation métabolique et le cancer de la prostate androgénodépendant.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC10984
ζ-Stat (ZETA-STAT) : Inhibiteur de recherche utilisé pour étudier la signalisation des PKC atypiques et le comportement invasif de cellules de carcinome ovarien à cellules claires.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1107
PF-543 est un inhibiteur de SPHK1 compétitif vis-à-vis de la sphingosine, utilisé pour étudier la production de S1P et la signalisation des sphingolipides.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC11299
ABC 1183 est un inhibiteur de GSK-3 / CDK9.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC11526
Praliciguat est un stimulateur de la sGC, utilisé pour étudier la signalisation monoxyde d’azote/cGMP, l’inflammation rénale et la fibrose.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC11827
9-ING-41 (Elraglusib) a été développé comme inhibiteur de GSK-3β ; des travaux publiés rapportent des effets sur les cellules cancéreuses dépendant du modèle et des mécanismes supplémentaires.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC11954
JP-153 module la signalisation des adhérences focales et est utilisé pour étudier les cellules endothéliales rétiniennes et l’angiogenèse dépendantes du VEGF.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC12020
MK-8722 est un activateur allostérique direct des complexes AMPK de mammifères, utilisé pour étudier la signalisation métabolique et l’homéostasie du glucose.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC12391
BL-AD008 est un activateur dirigé vers AMPK/ZIPK, étudié dans la recherche sur l’apoptose du cancer du col de l’utérus.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC53131
Sulfopin — Inhibiteur covalent de PIN1, utilisé pour étudier la signalisation des prolyl-isomérases et la biologie tumorale liée à MYC.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC11886
Adavivint inhibe la signalisation Wnt canonique ; son activité a été caractérisée par un test rapporteur TCF/LEF.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC5090
WZ4002: Inhibiteur d’EGFR sélectif des mutants, actif sur les variants L858R et avec délétion de l’exon 19, y compris ceux portant T790M.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7146
GW788388 est un inhibiteur de ALK5. Les données sources indiquent IC50 = 18 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7060
AZD1152 est une prodrogue du Barasertib-hQPA, dont la forme active inhibe Aurora B.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC10871
MTX211 est un inhibiteur de EGFR/PI3K, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1062
GNF-2: Inhibiteur de BCR-ABL non compétitif vis-à-vis de l’ATP.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC3138
Canertinib dihydrochloride est un inhibiteur irréversible de EGFR.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC2086
PF-670462 inhibe CK1ε, CK1δ.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7154
BMS-833923 (XL-139) est un antagoniste du récepteur SMO.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7035
Merestinib(LY2801653 dihydrochloride) est un inhibiteur de MET (Ki = 2 nM).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7751
FLLL32 est un inhibiteur de STAT3 dérivé de la curcumine.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC8643
LY2835219 free base (Abemaciclib) inhibe CDK4/CDK6.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC10821
PKG drug G1 : Étudié en lien avec le site C42 de PKG Iα et la vasodilatation ; la source décrit aussi des effets indépendants de C42.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7799
AZD2932 est un inhibiteur de VEGFR2, PDGFRβ, FLT3, c-Kit.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC5021
PD153035 HCl (SU-5271, AG1517): Inhibiteur de EGFR.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7253
CID-2011756 est un inhibiteur de PKD.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7314
Tenovin-3 a augmenté le niveau de p53 dans l’expérience décrite sur les cellules MCF-7, à 10 μM pendant 6 heures.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC4174
NVP-AEW541 inhibe IGF-1R et le récepteur de l’insuline.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7106
Rociletinib (CO-1686) est un inhibiteur de EGFR T790M.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7419
GNE-7915 est un inhibiteur de LRRK2. La valeur de IC50 rapportée est de 9 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC22298
AMG-510(Sotorasib): Inhibiteur covalent du mutant KRAS G12C.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7383
CH5424802(Alectinib) est un inhibiteur ciblant ALK. Valeurs d’activité rapportées dans la source : ALK: Ki 0.83 nM; ALK L1196M: Ki 1.56 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7206
R1530 est un inhibiteur de VEGFR / PDGFRβ / FLT3 / FGFR.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC8052
AZ5104 est un métabolite déméthylé actif d’AZD9291 possédant une activité inhibitrice d’EGFR.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1025
AT7519 HCL est un inhibiteur de kinases dépendantes des cyclines (CDK).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7720
YC-1(Lificiguat) se lie à la sous-unité β de la guanylate cyclase soluble (sGC). La mesure de liaison présentée dans la source a été réalisée en présence de CO.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7807
SB 239063 est un inhibiteur de p38 MAPK (p38α: IC50 = 44 nM).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1001
Tacrolimus est une lactone macrocyclique qui forme un complexe avec FKBP pour inhiber la phosphatase calcineurine.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7503
SMI 4a est un inhibiteur de Pim-1/Pim-2.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC6315
GSK2636771 est un inhibiteur sélectif de PI3Kβ, utilisé pour étudier la signalisation PI3K et la fonction de ses isoformes.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1082
ZM306416 est un inhibiteur de VEGFR/EGFR, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7307
TAK-632 est un inhibiteur ciblant RAF. Valeurs d’activité rapportées dans la source : CRAF: IC50 1.4 nM; BRAF V600E: IC50 2.4 nM; BRAF WT: IC50 8.3 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7451
LDN-193189 dihydrochloride est un inhibiteur de ALK2/ALK3.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7092
BX795 est un inhibiteur de PDK1 (IC50 = 6 nM).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7309
TAK-960 est un inhibiteur ciblant PLK1/PLK2/PLK3. Valeurs d’activité rapportées dans la source : PLK1: IC50 0.8 nM (ATP 10 μM); PLK2: IC50 16.9 nM; PLK3: IC50 50.2 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7137
Filgotinib(GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1. Les données sources indiquent IC50 = 10 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7185
LDE225 Diphosphate est un antagoniste du récepteur SMO.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7760
WS3 est une petite molécule favorisant la prolifération des cellules β pancréatiques, avec une EC50 de 28 nM dans un test de prolifération des cellules R7T1.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7201
PF-2545920(MP-10) est un inhibiteur de PDE10A. Les données sources indiquent IC50 = 0.37 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7303
NVP-TAE684 est un inhibiteur ciblant ALK.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC7719
ZM336372 est un inhibiteur de c-Raf.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC74356
ACA22 est un inhibiteur de KRAS. La source rapporte une inhibition de la signalisation dans des cellules exprimant KRAS sauvage ou le mutant G12D.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC8034
LDN193189 free base est un inhibiteur de ALK1/2/3/6.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDC1501
Everolimus se lie à FKBP-12 pour former un complexe immunosuppresseur qui inhibe mTOR.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnement