Diese Kategorie bündelt Verbindungen, die Kinasen und der zellulären Signalübertragung zugeordnet sind. Die jeweiligen Produktangaben helfen, die Auswahl nach Zielprotein und untersuchtem Signalweg einzugrenzen.
DCA0001
LC-MG-5 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 231.7 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 65.49 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
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LC-MG-10 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 230.2 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 49.13 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
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KPT-6566 ist ein kovalenter PIN1-Inhibitor zur Untersuchung von Krebssignalwegen, oxidativem Stress und DNA-Schäden.
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CHIR-99021 (CT99021) ist ein Inhibitor von GSK-3.
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Y-27632 dihydrochloride ist ein Inhibitor von ROCK.
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JTE-013: Antagonist des S1PR2-Rezeptors.
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BAY-3827: Ein AMPK-Inhibitor mit zusätzlicher Aktivität gegen die RSK-Familie zur Erforschung metabolischer Signalwege und androgenabhängigen Prostatakrebses.
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ζ-Stat (ZETA-STAT): Ein Forschungsinhibitor zur Untersuchung atypischer PKC-Signalwege und des invasiven Verhaltens klarzelliger Ovarialkarzinomzellen.
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PF-543 ist ein sphingosinkompetitiver SPHK1-Inhibitor zur Untersuchung der S1P-Produktion und Sphingolipid-Signalgebung.
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ABC 1183 ist ein Inhibitor von GSK-3 / CDK9.
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Praliciguat ist ein sGC-Stimulator zur Untersuchung der Stickstoffmonoxid/cGMP-Signalgebung, renaler Entzündung und Fibrose.
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9-ING-41 (Elraglusib) wurde als GSK-3β-Inhibitor entwickelt; publizierte Arbeiten berichten modellabhängige Krebszelleffekte und zusätzliche Mechanismen.
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JP-153 moduliert fokale Adhäsionssignale und wird zur VEGF-abhängigen Funktion retinaler Endothelzellen und zur Angiogenese untersucht.
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MK-8722 ist ein direkter allosterischer Aktivator von AMPK-Komplexen bei Säugetieren für die Forschung zu metabolischen Signalen und Glukosehomöostase.
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BL-AD008 ist ein auf AMPK/ZIPK gerichteter Aktivator, der in der Apoptoseforschung zu Gebärmutterhalskrebs untersucht wurde.
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Sulfopin — Ein kovalenter PIN1-Inhibitor zur Erforschung von Prolylisomerase-Signalwegen und MYC-abhängiger Tumorbiologie.
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Adavivint hemmt den kanonischen Wnt-Signalweg; seine Aktivität wurde in einem TCF/LEF-Reporterassay charakterisiert.
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WZ4002: Mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit Aktivität gegen L858R- und Exon-19-Deletionsvarianten, auch mit zusätzlicher T790M-Mutation.
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GW788388 ist ein Inhibitor von ALK5. Die Ausgangsdaten nennen IC50 = 18 nM.
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AZD1152 ist ein Prodrug von Barasertib-hQPA; die aktive Form Barasertib-hQPA hemmt Aurora B.
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MTX211 ist ein Inhibitor von EGFR/PI3K zur Untersuchung der Aktivität dieses Ziels.
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GNF-2: Nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von BCR-ABL.
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Canertinib dihydrochloride ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR.
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PF-670462 hemmt CK1ε, CK1δ.
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BMS-833923 (XL-139) ist ein Antagonist am SMO-Rezeptor.
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Merestinib(LY2801653 dihydrochloride) ist ein Inhibitor von MET (Ki = 2 nM).
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FLLL32 ist ein von Curcumin abgeleiteter STAT3-Inhibitor.
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LY2835219 free base (Abemaciclib) hemmt CDK4/CDK6.
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PKG drug G1: Wird im Zusammenhang mit C42 von PKG Iα und Vasodilatation untersucht; die Quelle beschreibt auch C42-unabhängige Wirkungen.
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AZD2932 ist ein Inhibitor von VEGFR2, PDGFRβ, FLT3, c-Kit.
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PD153035 HCl (SU-5271, AG1517): Inhibitor von EGFR.
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CID-2011756 ist ein Inhibitor von PKD.
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Tenovin-3 erhöhte in dem beschriebenen MCF-7-Zellversuch den p53-Spiegel; die Bedingungen waren 10 μM für 6 Stunden.
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NVP-AEW541 hemmt IGF-1R und den Insulinrezeptor.
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Rociletinib (CO-1686) ist ein Inhibitor von EGFR T790M.
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GNE-7915 ist ein Inhibitor von LRRK2. Der berichtete IC50-Wert beträgt 9 nM.
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AMG-510(Sotorasib): Kovalenter Inhibitor der KRAS-G12C-Mutante.
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CH5424802(Alectinib) ist ein Inhibitor von ALK. Die Quelldaten nennen folgende Aktivitätswerte: ALK: Ki 0.83 nM; ALK L1196M: Ki 1.56 nM.
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R1530 ist ein Inhibitor von VEGFR / PDGFRβ / FLT3 / FGFR.
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AZ5104 ist ein aktiver demethylierter Metabolit von AZD9291 mit EGFR-hemmender Aktivität.
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AT7519 HCL ist ein Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK).
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YC-1(Lificiguat) bindet an die β-Untereinheit der löslichen Guanylatcyclase (sGC). Die Bindungsmessung der Quelle erfolgte in Gegenwart von CO.
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SB 239063 ist ein Inhibitor von p38 MAPK (p38α: IC50 = 44 nM).
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Tacrolimus ist ein makrozyklisches Lacton, das mit FKBP einen Komplex bildet und dadurch die Calcineurin-Phosphatase hemmt.
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SMI 4a ist ein Inhibitor von Pim-1/Pim-2.
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GSK2636771 ist ein selektiver PI3Kβ-Inhibitor zur Erforschung der PI3K-Signalwege und der Funktion ihrer Isoformen.
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ZM306416 ist ein Inhibitor von VEGFR/EGFR zur Untersuchung der Aktivität dieses Ziels.
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TAK-632 ist ein Inhibitor von RAF. Die Quelldaten nennen folgende Aktivitätswerte: CRAF: IC50 1.4 nM; BRAF V600E: IC50 2.4 nM; BRAF WT: IC50 8.3 nM.
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LDN-193189 dihydrochloride ist ein Inhibitor von ALK2/ALK3.
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BX795 ist ein Inhibitor von PDK1 (IC50 = 6 nM).
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TAK-960 ist ein Inhibitor von PLK1/PLK2/PLK3. Die Quelldaten nennen folgende Aktivitätswerte: PLK1: IC50 0.8 nM (ATP 10 μM); PLK2: IC50 16.9 nM; PLK3: IC50 50.2 nM.
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Filgotinib(GLPG0634) ist ein Inhibitor von JAK1. Die Ausgangsdaten nennen IC50 = 10 nM.
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LDE225 Diphosphate ist ein Antagonist am SMO-Rezeptor.
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WS3 ist ein kleines Molekül, das die Proliferation pankreatischer β-Zellen fördert; im R7T1-Proliferationstest beträgt die EC50 28 nM.
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PF-2545920(MP-10) ist ein Inhibitor von PDE10A. Die Ausgangsdaten nennen IC50 = 0.37 nM.
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NVP-TAE684 ist ein Inhibitor von ALK.
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ZM336372 ist ein Inhibitor von c-Raf.
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ACA22 ist ein Inhibitor von KRAS. Die Quelle berichtet eine Signalhemmung in Zellen mit Wildtyp-KRAS oder der G12D-Mutante.
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LDN193189 free base ist ein Inhibitor von ALK1/2/3/6.
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Everolimus bindet FKBP-12 und bildet einen immunsuppressiven Komplex, der mTOR hemmt.
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