Forschungschemikalien / LC-MG-10
Molekulare Klebstoffe · FGFR
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Angebot anfordernLC-MG-10 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 230.2 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 49.13 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
| Messgröße | Berichtetes Ergebnis | Versuchsbedingungen | Fundstelle |
|---|---|---|---|
| FGFR2-Abbau-DC50 | 230.2 nM | KATO-III-Zellen, 12 h, Western Blot; Mittelwert aus zwei unabhängigen Experimenten mit jeweils zwei biologischen Replikaten | Main Fig. 2C, p. 4 |
| Antiproliferative IC50 | 49.13 nM | KATO-III-Zellen, CCK-8-Assay; 96 h Inkubation und 2 h Farbentwicklung (Methodenabschnitt 4.4). Der Zeitpunkt der Wirkstoffzugabe ist nicht ausdrücklich angegeben | Main section 2.6 and Fig. 5D/E; proliferation method section 4.4 |
| Isoformselektivität | Abbau von FGFR2 und FGFR1; kein nachweisbarer FGFR3/4-Abbau unter den getesteten Bedingungen | 300 oder 1000 nM, 6 h; Zellmodelle H1581, KATO III, RT112 und Hep3B | Main section 2.8, Fig. 7 |
Die Werte stammen aus der zitierten Literatur und hängen von den Versuchsbedingungen ab. Sie sind keine Leistungsgarantie für Produkte von DC Chemicals.
Cao X, Huang X, Song C, Shi S, Zhu Y, Zheng L, Liang G, Chen L. Converting FGFR inhibitors into selective covalent molecular glue degraders via transposable gluing handles. European Journal of Medicinal Chemistry (2026), 119034. DOI: 10.1016/j.ejmech.2026.119034
| CAT. NO. | DCA0002 |
|---|---|
| Produktname oder Katalognummer | LC-MG-10 |
| Synonyme | LC MG 10; LCMG10; FGFR2 molecular glue LC-MG-10 |
| Summenformel | C35H35Cl2N7O6 |
| Molekulargewicht | 720.61 |
| Chemische Form | Neutrale Stammverbindung; kein Gegenion zugeordnet |
| Stereochemie | E-Alken, im chemischen Namen und in der Strukturabbildung ausdrücklich angegeben |
| SMILES | COc1ccc(C(=O)/C=C/C(=O)N2CCN(c3ccc(Nc4cc(N(C)C(=O)Nc5c(Cl)c(OC)cc(OC)c5Cl)ncn4)cc3)CC2)cc1 |
| CAS | Nicht berichtet; keine Schlussfolgerung möglich. |
| Gewünschte Reinheit | Für die jeweilige Charge zu bestätigen |
| Bewertung der Lieferbarkeit | Nennen Sie Menge, Reinheit und Wunschtermin. Wir prüfen Lieferbarkeit und Synthesemachbarkeit, bevor wir ein Angebot bestätigen. |
Summenformel und Molekulargewicht wurden aus der geprüften Struktur berechnet. Die Reinheit einer Literaturprobe ist keine Spezifikation der gelieferten Charge.
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LC-MG-5 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 231.7 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 65.49 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
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OXF-232 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 5.8 ± 0.14 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
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OXF-233 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 6.9 ± 0.13 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
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OXF-234 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 6.6 ± 0.15 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
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