LC-MG-10 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 230.2 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 49.13 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
Cellules KATO III, 12 h, Western blot ; moyenne de deux expériences indépendantes comportant chacune deux réplicats biologiques
Main Fig. 2C, p. 4
IC50 antiproliférative
49.13 nM
Cellules KATO III, essai CCK-8 ; incubation de 96 h puis révélation de 2 h (méthodes, section 4.4). Le moment d’ajout du composé n’est pas précisé
Main section 2.6 and Fig. 5D/E; proliferation method section 4.4
Sélectivité entre isoformes
Dégradation de FGFR2 et FGFR1 ; aucune dégradation détectable de FGFR3/4 dans les conditions testées
300 ou 1000 nM, 6 h ; modèles cellulaires H1581, KATO III, RT112 et Hep3B
Main section 2.8, Fig. 7
Limites des données
Le recrutement de RNF126 est une déduction des auteurs fondée sur la littérature du motif de liaison, sans validation directe pour LC-MG-10.
La biodisponibilité orale chez le rat était de 4.07% (10 mg/kg p.o. contre 1 mg/kg i.v. ; tableau S1 des SI). Les auteurs décrivent un profil pharmacocinétique sous-optimal.
L’efficacité antitumorale chez l’animal n’a pas été établie.
Les essais publiés ne prouvent ni le stock DC, ni la pureté, la formulation ou le délai de fourniture.
Ces valeurs proviennent des publications citées et dépendent des conditions expérimentales. Elles ne garantissent pas les performances des produits fournis par DC Chemicals.
Indiquez la quantité, la pureté et le délai souhaités. Nous évaluerons la disponibilité et la faisabilité de synthèse avant de confirmer le devis.
La formule et la masse moléculaires sont calculées à partir de la structure vérifiée. La pureté d’un échantillon publié ne constitue pas la spécification du lot fourni.
Documents
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LC-MG-5 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 231.7 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 65.49 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
OXF-232 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 5.8 ± 0.14 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
OXF-233 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 6.9 ± 0.13 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
OXF-234 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 6.6 ± 0.15 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.