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Petites molécules / LC-MG-10

LC-MG-10
Produits à découvrir · CAT. NO. DCA0002

LC-MG-10

Colles moléculaires · FGFR

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Description et applications

LC-MG-10 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 230.2 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 49.13 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.

Colles moléculaires

Activité et données publiées

ParamètreRésultat publiéConditions expérimentalesEmplacement dans la source
DC50 de dégradation de FGFR2230.2 nMCellules KATO III, 12 h, Western blot ; moyenne de deux expériences indépendantes comportant chacune deux réplicats biologiquesMain Fig. 2C, p. 4
IC50 antiproliférative49.13 nMCellules KATO III, essai CCK-8 ; incubation de 96 h puis révélation de 2 h (méthodes, section 4.4). Le moment d’ajout du composé n’est pas préciséMain section 2.6 and Fig. 5D/E; proliferation method section 4.4
Sélectivité entre isoformesDégradation de FGFR2 et FGFR1 ; aucune dégradation détectable de FGFR3/4 dans les conditions testées300 ou 1000 nM, 6 h ; modèles cellulaires H1581, KATO III, RT112 et Hep3BMain section 2.8, Fig. 7

Limites des données

  • Le recrutement de RNF126 est une déduction des auteurs fondée sur la littérature du motif de liaison, sans validation directe pour LC-MG-10.
  • La biodisponibilité orale chez le rat était de 4.07% (10 mg/kg p.o. contre 1 mg/kg i.v. ; tableau S1 des SI). Les auteurs décrivent un profil pharmacocinétique sous-optimal.
  • L’efficacité antitumorale chez l’animal n’a pas été établie.
  • Les essais publiés ne prouvent ni le stock DC, ni la pureté, la formulation ou le délai de fourniture.

Ces valeurs proviennent des publications citées et dépendent des conditions expérimentales. Elles ne garantissent pas les performances des produits fournis par DC Chemicals.

Références

Cao X, Huang X, Song C, Shi S, Zhu Y, Zheng L, Liang G, Chen L. Converting FGFR inhibitors into selective covalent molecular glue degraders via transposable gluing handles. European Journal of Medicinal Chemistry (2026), 119034. DOI: 10.1016/j.ejmech.2026.119034

Structure et spécifications

CAT. NO.DCA0002
Nom du produit ou référenceLC-MG-10
SynonymesLC MG 10; LCMG10; FGFR2 molecular glue LC-MG-10
Formule moléculaireC35H35Cl2N7O6
Masse moléculaire720.61
Forme chimiqueComposé parent neutre, sans contre-ion attribué
StéréochimieAlcène E explicitement indiqué dans le nom chimique et la figure de structure
SMILESCOc1ccc(C(=O)/C=C/C(=O)N2CCN(c3ccc(Nc4cc(N(C)C(=O)Nc5c(Cl)c(OC)cc(OC)c5Cl)ncn4)cc3)CC2)cc1
CASNon rapporté ; aucune déduction possible.
Pureté requiseÀ confirmer pour le lot fourni
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La formule et la masse moléculaires sont calculées à partir de la structure vérifiée. La pureté d’un échantillon publié ne constitue pas la spécification du lot fourni.

Calcul de masse pour une solution

mg = mM × mL × 720.61 / 1000

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Documents

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