注目製品 · DCA0001
LC-MG-5
LC-MG-5はinfigratinib由来の共有結合型分子糊分解誘導剤で、FGFR2増幅KATO III胃がん細胞で研究されました。文献では12 h後のFGFR2分解DC50が231.7 nM、増殖阻害IC50が65.49 nMと報告されています。FGFR1分解も観察されましたが、試験細胞モデルでFGFR3/4分解は検出されませんでした。
製品を見る →低分子研究試薬 / LC-MG-10
概要・用途
LC-MG-10はinfigratinib由来の共有結合型分子糊分解誘導剤で、FGFR2増幅KATO III胃がん細胞で研究されました。文献では12 h後のFGFR2分解DC50が230.2 nM、増殖阻害IC50が49.13 nMと報告されています。FGFR1分解も観察されましたが、試験細胞モデルでFGFR3/4分解は検出されませんでした。
活性・文献データ
| 評価項目 | 報告値 | 実験条件 | 出典箇所 |
|---|---|---|---|
| FGFR2分解DC50 | 230.2 nM | KATO III細胞、12 h、Western blot。独立実験2回の平均、各回に生物学的反復2例 | Main Fig. 2C, p. 4 |
| 増殖阻害IC50 | 49.13 nM | KATO III細胞、CCK-8試験。96 h培養後に2 h発色（方法4.4節）。薬剤添加時点は明記されていません | Main section 2.6 and Fig. 5D/E; proliferation method section 4.4 |
| アイソフォーム選択性 | FGFR2とFGFR1の分解。試験条件下でFGFR3/4分解は検出されず | 300または1000 nM、6 h。H1581、KATO III、RT112、Hep3B細胞モデル | Main section 2.8, Fig. 7 |
エビデンスの限界
- RNF126の動員は結合基に関する文献から著者が推測したもので、LC-MG-10では直接検証されていません。
- ラット経口バイオアベイラビリティは4.07%（経口10 mg/kg、静注1 mg/kgとの比較、SI表S1）。著者は薬物動態が最適ではないと記述しています。
- 動物における抗腫瘍効果は確立していません。
- 文献試験はDC製品の在庫、純度、製剤組成、納期を証明しません。
数値は引用文献に基づき、実験条件に依存します。DC Chemicals製品の性能を保証するものではありません。
参考文献
Cao X, Huang X, Song C, Shi S, Zhu Y, Zheng L, Liang G, Chen L. Converting FGFR inhibitors into selective covalent molecular glue degraders via transposable gluing handles. European Journal of Medicinal Chemistry (2026), 119034. DOI: 10.1016/j.ejmech.2026.119034
構造・仕様
| CAT. NO. | DCA0002 |
|---|---|
| 製品名または製品番号 | LC-MG-10 |
| 別名 | LC MG 10; LCMG10; FGFR2 molecular glue LC-MG-10 |
| 分子式 | C35H35Cl2N7O6 |
| 分子量 | 720.61 |
| 化学形態 | 中性の親化合物、対イオンの指定なし |
| 立体化学 | 原文の化学名および構造図で指定されたE型アルケン |
| SMILES | COc1ccc(C(=O)/C=C/C(=O)N2CCN(c3ccc(Nc4cc(N(C)C(=O)Nc5c(Cl)c(OC)cc(OC)c5Cl)ncn4)cc3)CC2)cc1 |
| CAS | 報告なし。推測できません。 |
| 必要純度 | 供給バッチごとに確認 |
| 供給の評価 | 必要量、純度、希望納期をお知らせください。供給状況と合成可能性を評価した後、見積りを確定します。 |
分子式と分子量は確認済み構造から計算しました。文献試料の純度は供給バッチの規格ではありません。
製品資料
ご希望の材料の仕様と提供可能な資料についてお問い合わせください。バッチ別COAは出荷判定済みバッチのみが対象です。
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