注目製品 · DCA0001
LC-MG-5
LC-MG-5はinfigratinib由来の共有結合型分子糊分解誘導剤で、FGFR2増幅KATO III胃がん細胞で研究されました。文献では12 h後のFGFR2分解DC50が231.7 nM、増殖阻害IC50が65.49 nMと報告されています。FGFR1分解も観察されましたが、試験細胞モデルでFGFR3/4分解は検出されませんでした。
製品を見る →低分子研究試薬 / OXF-232
概要・用途
OXF-232はトリアゾールで連結されたタゾバクタム–ジペプチド複合体で、DegPによるTEM β-ラクタマーゼ分解を研究する化合物です。精製タンパク質系で6 h後のTEM-116分解DC50は5.8 ± 0.14 µMでした。細菌の標的タンパク質分解やβ-ラクタム抗菌薬の補助剤研究に用いる候補です。
活性・文献データ
| 評価項目 | 報告値 | 実験条件 | 出典箇所 |
|---|---|---|---|
| TEM-116分解DC50 | 5.8 ± 0.14 µM | 精製TEM-116とDegP、6 h、SDS-PAGE定量。平均±SEM、n=3 | Main Fig. 2D/E and p. 4 |
| 抗菌薬補助活性 | ピペラシリン1 mg/mLでタゾバクタムより細菌増殖抑制が強く、低濃度では劣りました | pK18-TEM-1保有大腸菌の増殖動態試験。ピペラシリン0.1、0.33、1 mg/mL | Main Fig. 3A–C, pp. 5–6; SI Table S1 |
エビデンスの限界
- 生化学的分解と細菌増殖抑制は異なる評価項目です。
- ピペラシリン非存在下、OXF-232を100 µM、7 h処理しても大腸菌中のTEM-1分解は検出されませんでした。本系列の細胞内分解促進を仮定できません。
- ピペラシリン0.1および0.33 mg/mLではタゾバクタムが優れ、1 mg/mLでは本分解誘導剤系列の増殖抑制が強まりました。
- 細菌試験の「in vivo」は生きた細菌を指し、動物感染モデルの有効性ではありません。
- 文献はDC製品の在庫、純度、納期、臨床効果を確立するものではありません。
数値は引用文献に基づき、実験条件に依存します。DC Chemicals製品の性能を保証するものではありません。
参考文献
Taylor EK, Santos Barbosa P, Kadambi T, Eisele F, Wang Y, Moura ECCM, Walsh TR, Isom GL, Lanyon-Hogg T. Molecular Glue Degraders of TEM β-Lactamases by Periplasmic Protease DegP. Angewandte Chemie International Edition (2026), e3138186. DOI: 10.1002/anie.3138186
構造・仕様
| CAT. NO. | DCA0003 |
|---|---|
| 製品名または製品番号 | OXF-232 |
| 別名 | OXF 232; OXF232; TEM DegP degrader OXF-232; 10.1002/anie.3138186 compound 1 |
| 分子式 | C23H26N6O9S |
| 分子量 | 562.56 |
| 化学形態 | 中性遊離酸、対イオンの指定なし |
| 立体化学 | Penam 2S,3S,5R; L-Phe and L-Ala |
| SMILES | C[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)c1cn(C[C@@]2(C)[C@H](C(=O)O)N3C(=O)C[C@H]3S2(=O)=O)nn1)C(=O)O |
| CAS | 報告なし。推測できません。 |
| 必要純度 | 供給バッチごとに確認 |
| 供給の評価 | 必要量、純度、希望納期をお知らせください。供給状況と合成可能性を評価した後、見積りを確定します。 |
分子式と分子量は確認済み構造から計算しました。文献試料の純度は供給バッチの規格ではありません。
製品資料
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LC-MG-10
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OXF-233
OXF-233はトリアゾールで連結されたタゾバクタム–ジペプチド複合体で、DegPによるTEM β-ラクタマーゼ分解を研究する化合物です。精製タンパク質系で6 h後のTEM-116分解DC50は6.9 ± 0.13 µMでした。細菌の標的タンパク質分解やβ-ラクタム抗菌薬の補助剤研究に用いる候補です。
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注目製品 · DCA0005
OXF-234
OXF-234はトリアゾールで連結されたタゾバクタム–ジペプチド複合体で、DegPによるTEM β-ラクタマーゼ分解を研究する化合物です。精製タンパク質系で6 h後のTEM-116分解DC50は6.6 ± 0.15 µMでした。細菌の標的タンパク質分解やβ-ラクタム抗菌薬の補助剤研究に用いる候補です。
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