Petites molécules / OXF-232
Colles moléculaires · TEM / DegP
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Demander un devisOXF-232 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 5.8 ± 0.14 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
| Paramètre | Résultat publié | Conditions expérimentales | Emplacement dans la source |
|---|---|---|---|
| DC50 de dégradation de TEM-116 | 5.8 ± 0.14 µM | TEM-116 et DegP purifiés, 6 h ; quantification SDS-PAGE ; moyenne ± SEM, n=3 | Main Fig. 2D/E and p. 4 |
| Activité d’adjuvant antibiotique | Inhibition de croissance bactérienne supérieure au tazobactam à 1 mg/mL de pipéracilline, mais inférieure aux concentrations plus faibles | E. coli portant pK18-TEM-1 ; cinétique de croissance ; pipéracilline à 0.1, 0.33 ou 1 mg/mL | Main Fig. 3A–C, pp. 5–6; SI Table S1 |
Ces valeurs proviennent des publications citées et dépendent des conditions expérimentales. Elles ne garantissent pas les performances des produits fournis par DC Chemicals.
Taylor EK, Santos Barbosa P, Kadambi T, Eisele F, Wang Y, Moura ECCM, Walsh TR, Isom GL, Lanyon-Hogg T. Molecular Glue Degraders of TEM β-Lactamases by Periplasmic Protease DegP. Angewandte Chemie International Edition (2026), e3138186. DOI: 10.1002/anie.3138186
| CAT. NO. | DCA0003 |
|---|---|
| Nom du produit ou référence | OXF-232 |
| Synonymes | OXF 232; OXF232; TEM DegP degrader OXF-232; 10.1002/anie.3138186 compound 1 |
| Formule moléculaire | C23H26N6O9S |
| Masse moléculaire | 562.56 |
| Forme chimique | Acide libre neutre, sans contre-ion attribué |
| Stéréochimie | Penam 2S,3S,5R; L-Phe and L-Ala |
| SMILES | C[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)c1cn(C[C@@]2(C)[C@H](C(=O)O)N3C(=O)C[C@H]3S2(=O)=O)nn1)C(=O)O |
| CAS | Non rapporté ; aucune déduction possible. |
| Pureté requise | À confirmer pour le lot fourni |
| Évaluation de la disponibilité | Indiquez la quantité, la pureté et le délai souhaités. Nous évaluerons la disponibilité et la faisabilité de synthèse avant de confirmer le devis. |
La formule et la masse moléculaires sont calculées à partir de la structure vérifiée. La pureté d’un échantillon publié ne constitue pas la spécification du lot fourni.
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LC-MG-5 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 231.7 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 65.49 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
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LC-MG-10 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 230.2 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 49.13 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
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OXF-233 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 6.9 ± 0.13 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
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OXF-234 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 6.6 ± 0.15 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
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