Forschungschemikalien / OXF-232
Molekulare Klebstoffe · TEM / DegP
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Angebot anfordernOXF-232 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 5.8 ± 0.14 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
| Messgröße | Berichtetes Ergebnis | Versuchsbedingungen | Fundstelle |
|---|---|---|---|
| TEM-116-Abbau-DC50 | 5.8 ± 0.14 µM | Gereinigtes TEM-116 und DegP, 6 h; SDS-PAGE-Quantifizierung; Mittelwert ± SEM, n=3 | Main Fig. 2D/E and p. 4 |
| Antibiotika-Adjuvansaktivität | Stärkere bakterielle Wachstumshemmung als Tazobactam bei 1 mg/mL Piperacillin; schwächere Wirkung bei niedrigeren Piperacillin-Konzentrationen | E. coli mit pK18-TEM-1; kinetischer Wachstumstest; Piperacillin 0.1, 0.33 oder 1 mg/mL | Main Fig. 3A–C, pp. 5–6; SI Table S1 |
Die Werte stammen aus der zitierten Literatur und hängen von den Versuchsbedingungen ab. Sie sind keine Leistungsgarantie für Produkte von DC Chemicals.
Taylor EK, Santos Barbosa P, Kadambi T, Eisele F, Wang Y, Moura ECCM, Walsh TR, Isom GL, Lanyon-Hogg T. Molecular Glue Degraders of TEM β-Lactamases by Periplasmic Protease DegP. Angewandte Chemie International Edition (2026), e3138186. DOI: 10.1002/anie.3138186
| CAT. NO. | DCA0003 |
|---|---|
| Produktname oder Katalognummer | OXF-232 |
| Synonyme | OXF 232; OXF232; TEM DegP degrader OXF-232; 10.1002/anie.3138186 compound 1 |
| Summenformel | C23H26N6O9S |
| Molekulargewicht | 562.56 |
| Chemische Form | Neutrale freie Säure; kein Gegenion zugeordnet |
| Stereochemie | Penam 2S,3S,5R; L-Phe and L-Ala |
| SMILES | C[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)c1cn(C[C@@]2(C)[C@H](C(=O)O)N3C(=O)C[C@H]3S2(=O)=O)nn1)C(=O)O |
| CAS | Nicht berichtet; keine Schlussfolgerung möglich. |
| Gewünschte Reinheit | Für die jeweilige Charge zu bestätigen |
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LC-MG-5 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 231.7 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 65.49 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
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LC-MG-10 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 230.2 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 49.13 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
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OXF-233 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 6.9 ± 0.13 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
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OXF-234 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 6.6 ± 0.15 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
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