Kinases et signalisation

Cette catégorie rassemble les composés associés aux kinases et à la signalisation cellulaire. Les informations propres à chaque produit permettent de préciser la sélection selon la cible ou la voie étudiée.

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DC60518

ACBI3

ACBI3 — Agent PROTAC de dégradation pan-KRAS, utilisé pour étudier la dégradation ciblée de plusieurs variants oncogéniques de KRAS.

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DC28015

Rocaglamide (Rocaglamide A; Roc-A)

Rocaglamide (Rocaglamide A; Roc-A) — Inhibe l’activation de NF-κB et permet d’étudier cette voie de signalisation.

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DC7276

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530) est un inhibiteur ciblant Src. Valeurs d’activité rapportées dans la source : c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr, Blk: IC50 2.7–11 nM.

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DC10657

COTI-2

COTI-2: Composé de recherche décrit comme favorisant une conformation de p53 muté ressemblant à celle du type sauvage.

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DC9992

Src kinase inhibitor I

Src kinase inhibitor I est un inhibiteur de Src / Lck.

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DC7367

AZ-960

AZ-960 a inhibé la phosphorylation de STAT5 dans les cellules TEL-JAK2 décrites, avec une IC50 moyenne de 15 nM.

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DC60095

NV-5138

NV-5138 — Analogue de la leucine qui se lie à Sestrin2 et active mTORC1, pour étudier la signalisation de détection des nutriments.

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DC73130

AC-003

AC-003 est un inhibiteur ciblant RIPK1.

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DC74339

HRX-0233

HRX-0233 est un inhibiteur de MAP2K4 (MKK4).

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DC8746

NSC319726

NSC319726 est un réactivateur de p53R175 mutant ; la source rapporte une inhibition de la croissance de cellules exprimant cette mutation.

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DC67275

VU0364739

VU0364739 est un inhibiteur de PLD2. Les données du produit source rapportent une IC50 de 22 nM.

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DC70526

JP-11646

JP-11646 est un inhibiteur de Pim2 (IC50 = 0.5 nM).

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DC46930

Sunvozertinib

Sunvozertinib inhibe EGFR, HER2.

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DC66611

PF-07328948

PF-07328948 est un inhibiteur de BDK. Les données du produit source rapportent une IC50 de 15 nM.

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DC10464

PT2385

PT2385: Antagoniste sélectif du facteur induit par l’hypoxie HIF-2α.

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DC22197

PZ09(PKC-9)

PZ09(PKC-9): Inhibiteur de PKCζ.

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DC70375

E722-2648

E722-2648 inhibe l’interaction β-caténine/BCL9 et permet d’étudier la signalisation Wnt et l’homéostasie du cholestérol dans le cancer colorectal.

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DC40570

KY19382

KY19382 inhibe l’interaction CXXC5–DVL et l’activité de GSK3β, activant ainsi la signalisation Wnt/β-caténine.

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DC7665

Gandotinib(LY2784544)

Gandotinib(LY2784544) est un inhibiteur de JAK2. Les données sources du produit rapportent une IC50 de 3 nM.

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DC46946

PF-07220060

PF-07220060 inhibe CDK4/6.

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DC58312

Divarasib

Divarasib — Inhibiteur de KRAS G12C, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC70170

AC3573

AC3573 est un inhibiteur de HER3.

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DC44518

SY-5609 (CDK7-IN-3)

SY-5609 (CDK7-IN-3) inhibe CDK7.

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DC8166

Molidustat(BAY 85-3934)

Molidustat(BAY 85-3934) est un inhibiteur de HIF-PH.

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DC71909

Exarafenib

Exarafenib est un inhibiteur de RAF.

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DC30015

NVS-ZP7-4

NVS-ZP7-4 est un inhibiteur de ZIP7.

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DC74557

PREX-in1

PREX-in1 inhibe l’activité Rac-GEF de P-Rex1 et P-Rex2 en agissant sur leur domaine catalytique DH.

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DC73220

Allopole-A

Allopole-A est un inhibiteur ciblant PLK1-PBD. Valeurs d’activité rapportées dans la source : IC50 2.5 nM (FP).

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DC20201

WAY-316606

WAY-316606 inhibe sFRP-1.

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DC67711

UNC10225761A

UNC10225761A est un inhibiteur multikinase étudié dans une combinaison de trois inhibiteurs pour maintenir des propriétés de type cellule souche chez les cellules CAR-T.

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DC9812

IWP-4

IWP-4 inhibe la signalisation Wnt ; les données sources indiquent une IC50 de 25 nM.

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DC12602

LMT-28

LMT-28 se lie à gp130 et inhibe son interaction avec le complexe IL-6/IL-6Rα, supprimant ainsi la signalisation de l’IL-6.

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DC70346

DC-TEAD3in03

DC-TEAD3in03 est un inhibiteur de TEAD3 (ABPP: IC50 = 0.16 μM).

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DC8474

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) inhibe la signalisation STAT3.

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DC2095

SP600125

SP600125 inhibe JNK1/2/3.

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DC7964

Aurora A Inhibitor I

Aurora A Inhibitor I est un inhibiteur de Aurora A (IC50 = 3.4 nM).

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DC8733

R406 benzenesulfonate

R406 benzenesulfonate est un inhibiteur de SYK.

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DC10823

SAR-20347

SAR-20347 est un inhibiteur de TYK2/JAK1/JAK2/JAK3, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC5165

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrate: Inhibiteur de JAK1 / JAK2 / JAK3.

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DC9257

NSC59984

NSC59984 est un composé induisant la dégradation de p53 mutant par MDM2 et la voie ubiquitine–protéasome.

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DC1004

SB-203580

SB-203580 inhibe p38 MAPK.

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DC9703

CHIR-99021 HCl

CHIR-99021 HCl est un inhibiteur de GSK-3α/β.

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DC10052

Bisindolylmaleimide X(Ro 31-8425)

Bisindolylmaleimide X (Ro 31-8425) est un inhibiteur réversible de la protéine kinase C, compétitif vis-à-vis de l’ATP.

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DC8309

Ruxolitinib Phosphate

Ruxolitinib Phosphate est un inhibiteur ciblant JAK1/JAK2. Valeurs d’activité rapportées dans la source : JAK1: IC50 3.3 nM; JAK2: IC50 2.8 nM.

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DC8073

Bohemine

Bohemine est un inhibiteur de CDK.

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DC9847

Vesnarinone(OPC8212)

Vesnarinone(OPC8212) est un dérivé de quinolinone présentant une activité inhibitrice de la phosphodiestérase III (PDE3) et modifiant les flux de calcium et de potassium.

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DC7278

SB-505124

SB-505124 est un inhibiteur ciblant ALK4/ALK5/ALK7. Valeurs d’activité rapportées dans la source : ALK4: IC50 129 nM; ALK5: IC50 47 nM.

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DC26003

TOPK inhibitor-1 HCl (OTS-964 Analogue)

TOPK inhibitor-1 HCl (OTS-964 Analogue) — Inhibiteur de PBK (TOPK), utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC10725

ARS-1620

ARS-1620 est un inhibiteur de KRAS G12C, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC11387

Erdafitinib

Erdafitinib (JNJ-42756493) est un inhibiteur de FGFR1 / FGFR2 / FGFR3 / FGFR4.

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DC3140

Dasatinib monohydrate

Dasatinib monohydrate est un inhibiteur de Src / BCR-ABL compétitif vis-à-vis de l’ATP.

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DC8736

Tofacitinib

Tofacitinib inhibe JAK1/JAK2/JAK3.

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DC3164

BIBW2992-MA2 (Afatinib dimaleate)

Afatinib dimaleate (BIBW2992-MA2) est un inhibiteur irréversible de EGFR / HER2.

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DC8379

JH-II-127

JH-II-127 est un inhibiteur ciblant LRRK2. Valeurs d’activité rapportées dans la source : LRRK2 WT: IC50 6.6 nM; LRRK2 G2019S: IC50 2.2 nM; LRRK2 A2016T: IC50 47.7 nM.

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DC5084