Recherche sur le cancer

Cette catégorie rassemble les produits associés à la recherche sur le cancer, notamment la signalisation et le métabolisme tumoraux. Les fiches individuelles précisent les cibles et les modèles étudiés.

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DC5055

Plerixafor (AMD3100)

Plerixafor (AMD3100): Antagoniste du récepteur CXCR4.

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DC8223

TP-0903

TP-0903 est un inhibiteur ciblant Axl. Valeurs d’activité rapportées dans la source : IC50 27 nM.

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DC21981

CD73 inhibitor AB-680

CD73 inhibitor AB-680: Inhibiteur de CD73.

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DC10864

C188-9

C188-9 est un inhibiteur de STAT3, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC12578

IMTPPE

IMTPPE inhibe l’activité transcriptionnelle du récepteur des androgènes et diminue son niveau protéique dans les cellules C4-2, et a été étudié dans des modèles de cancer AR-positifs.

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DC4184

Vinorelbine Ditartrate

Vinorelbine ditartrate est un agent antimitotique étudié pour inhiber la prolifération des cellules HeLa.

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DC9912

Echinocystic acid

Echinocystic acid est un triterpène pentacyclique isolé des fruits de Gleditsia sinensis, étudié dans les domaines du stress oxydatif, de l’inflammation et de la formation des ostéoclastes.

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DC57880

MRTX1133(MRTX-1133)

MRTX1133(MRTX-1133) — Inhibiteur non covalent de KRAS G12D, utilisé pour étudier l’échange de nucléotides et la signalisation en aval de KRAS muté.

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DC20410

Hydrazinocurcumin

Hydrazinocurcumin est un dérivé synthétique de la curcumine qui inhibe la phosphorylation de STAT3.

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DC65822

Valemetostat tosylate

Valemetostat tosylate est un inhibiteur de EZH1/2. Les données du produit source rapportent une IC50 de <10 nM.

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DC46408

Gly3-VC-PAB-MMAE

Gly3-VC-PAB-MMAE associe un agent de liaison ADC clivable à l’inhibiteur de la tubuline MMAE pour la synthèse de conjugués anticorps-médicament.

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DC43769

2OH-BNPP1

2OH-BNPP1 inhibe BUB1.

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DC22223

SB02024

SB02024: Inhibiteur de VPS34 compétitif vis-à-vis de l’ATP, bloquant l’autophagie in vitro.

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DC10773

AZD5069

AZD5069 est un antagoniste de CXCR2, utilisé pour étudier la signalisation médiée par ce récepteur.

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DC10408

BAY1125976

BAY1125976 est un inhibiteur allostérique d’Akt1 et d’Akt2.

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DC45790

ErSO

ErSO active, via ERα, la réponse anticipatrice aux protéines mal repliées (a-UPR).

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DC11452

ABBV-744

ABBV-744 est un inhibiteur des bromodomaines BET sélectif du second bromodomaine BDII.

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DC32524

MTDIA

MTDIA (MT-DADMe-ImmA) est un inhibiteur de MTAP analogue de l’état de transition, utilisé pour étudier le métabolisme de la méthylthioadénosine.

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DC20945

DC_AC50

DC_AC50 inhibe les chaperonnes du cuivre Atox1 et CCS.

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DC8265

Endoxifen

L’isomère Z d’Endoxifen est un métabolite actif du Tamoxifen, utilisé pour étudier la signalisation des récepteurs des œstrogènes et les cellules de cancer du sein.

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DC8464

Rucaparib(AG-014447)

Rucaparib(AG-014447) inhibe PARP1. Un Ki de 1.4 nM a été rapporté dans un essai acellulaire.

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DC31239

NSC729477

NSC729477 (ADH-1 ; Exherin) est un pentapeptide cyclique utilisé pour étudier l’adhésion cellulaire et les processus vasculaires tumoraux par blocage de N-cadhérine.

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DC65679

BI-2493

BI-2493 est un inhibiteur de pan-KRAS.

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DC22826

Suramin sodium salt

Suramin sodium salt: Composé antitrypanosomien dont une inhibition des ubiquitine ligases E3 Cullin-RING par perturbation du recrutement de Cdc34 est rapportée.

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DC9679

BAY1217389

BAY1217389 est un inhibiteur de MPS1 (IC50 < 10 nM).

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DC21105

H3B-8800

H3B-8800 module l’épissage de l’ARN en ciblant le complexe SF3b du spliceosome.

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DC65502

BI-2865

BI-2865 est un inhibiteur pan-KRAS non covalent qui bloque l’échange nucléotidique et l’activation de KRAS sauvage et de plusieurs mutants. Les conditions des études sur cellules cancéreuses et tumeurs murines portant des mutations KRAS sont détaillées dans les documents anglais.

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DC60219

Camibirstat (FHD-286)

Camibirstat (FHD-286) — Inhibiteur de BRG1/BRM ATPase, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC3156

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783) induit un stress oxydant et est étudié pour l’apoptose des cellules cancéreuses.

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DC10153

GDC-0077

GDC-0077 est un inhibiteur de PI3K.

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DC9651

Ingenol 3-angelate

Ingenol 3-angelate est un modulateur de PKC provenant d’Euphorbia peplus.

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DC47470

SBP-3264

SBP-3264 inhibe STK3, STK4.

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DCC5399

Ver-246608

Ver-246608 est un inhibiteur pan-spécifique des pyruvate déshydrogénase kinases, compétitif vis-à-vis de l’ATP.

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DC10318

Acelarin

Acelarin (NUC-1031) est un dérivé ProTide de la gemcitabine.

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DC58007

GSK3685032

GSK3685032 — Inhibiteur réversible non nucléosidique de DNMT1, utilisé pour étudier la méthylation de l’ADN et la régulation transcriptionnelle.

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DC60598

IAG933

IAG933 — Inhibiteur des interactions protéiques YAP/TAZ-TEAD, utilisé pour étudier la transcription dirigée par TEAD.

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DC42454

Treosulfan

Treosulfan est un composé alkylant étudié dans des modèles de cancer.

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DC65800

ARV-393

ARV-393 est un PROTAC ciblant BCL6, qui relie des ligands de BCL6 et de la ligase E3 cereblon pour induire la dégradation protéique.

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DC31022

BO-264

BO-264 est un inhibiteur de TACC3.

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DC40468

Mc-VC-PAB-SN38

Mc-VC-PAB-SN38 associe un lieur Mc-VC-PAB clivable à l’inhibiteur de topoisomérase I SN38 pour la synthèse d’ADC.

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DC12603

TED-347

TED-347 est un inhibiteur covalent et irréversible de l’interaction TEAD4–YAP1 qui inhibe l’activité transcriptionnelle de TEAD.

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DC9482

17-AAG

17-AAG est un inhibiteur de HSP90 (IC50 = 5 nM).

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DC71835

(R)-RP-6306

(R)-RP-6306 est utilisé dans la recherche sur les maladies associées à Myt1 et le cancer. Les données sources ne précisent pas d’activité quantitative pour cette configuration stéréochimique.

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DC3134

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474) est un inhibiteur de VEGFR2.

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DC60527

LUNA18

LUNA18 — Inhibiteur peptidique cyclique de RAS intracellulaire, étudié dans des modèles liés à KRAS G12D.

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DC60334

Sirpiglenastat (Synonyms: DRP-104)

Sirpiglenastat (Synonyms: DRP-104) — Antagoniste de la glutamine à large action, utilisé pour étudier le métabolisme tumoral et les réponses immunitaires.

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DC7762

RX-3117

RX-3117 est un analogue de la cytidine dont l’activité antitumorale a été étudiée dans plusieurs lignées cancéreuses, y compris des variants résistants à la gemcitabine.

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DC40590

DBCO-PEG4-MMAF

DBCO-PEG4-MMAF est un conjugué médicament-lieur pour ADC associant DBCO-PEG4 à l’inhibiteur de polymérisation de la tubuline MMAF.

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DC60518

ACBI3

ACBI3 — Agent PROTAC de dégradation pan-KRAS, utilisé pour étudier la dégradation ciblée de plusieurs variants oncogéniques de KRAS.

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DC60006

XL177A

XL177A — Inhibiteur irréversible d’USP7, utilisé pour étudier les réponses des cellules tumorales dépendantes de p53.

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DC60665

JNJ-74856665

JNJ-74856665 — Inhibiteur de DHODH, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.

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DC7276

Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530) est un inhibiteur ciblant Src. Valeurs d’activité rapportées dans la source : c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr, Blk: IC50 2.7–11 nM.

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DC10657