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蛋白降解与稳态

收录靶向蛋白降解、分子胶及蛋白稳态相关条目,便于查阅各化合物的作用机制与研究背景。

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DCA0006

LC-MG-1

LC-MG-1 是由 infigratinib 衍生、带 E 构型苯基烯酮基团的研究化合物。在 KATO III 细胞中,以 1 µM 处理 12 h 后观察到 FGFR2 蛋白减少,被选为初筛命中化合物,并用于后续苯基取代基构效关系研究。

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DCA0007

LC-MG-4

LC-MG-4 是由 infigratinib 衍生、带未取代丙烯酰胺基团的研究化合物。文献报道,在 KATO III 细胞中以 1 µM 处理 12 h 后产生中等程度的 FGFR2 降解。该分子是研究 Michael 受体基团改造的参照骨架。

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LC-MG-9

LC-MG-9 是 infigratinib 衍生 FGFR2 降解系列中 LC-MG-1 的苯环对位甲基类似物。在同组 KATO III 细胞 Western blot 筛选中,以 1 µM 处理 12 h 后,其降低 FGFR2 蛋白的作用弱于 LC-MG-1,可用于苯基取代基构效关系的比较研究。

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