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Proteinabbau und Proteostase

Die Gruppe verbindet Produkte zum gezielten Proteinabbau mit molekularen Klebstoffen und weiteren Werkzeugen der Proteostaseforschung. Die Produktseiten unterscheiden die jeweiligen Zielproteine und Wirkprinzipien.

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LC-MG-1

LC-MG-1 ist eine von Infigratinib abgeleitete Forschungssubstanz mit einer E-konfigurierten Phenyl-Enon-Gruppe. Im Screening an KATO-III-Zellen wurde nach 12 h bei 1 µM eine Abnahme des FGFR2-Proteins beobachtet. Die Verbindung diente als Ausgangspunkt für die Untersuchung der Struktur-Wirkungs-Beziehung der Phenylsubstituenten.

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DCA0007

LC-MG-4

LC-MG-4 ist eine von Infigratinib abgeleitete Forschungssubstanz mit einer unsubstituierten Acrylamidgruppe. Die Publikation beschreibt einen moderaten FGFR2-Abbau in KATO-III-Zellen nach 12 h bei 1 µM. Die Verbindung diente als Referenzgerüst für Veränderungen am Michael-Akzeptor.

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LC-MG-9

LC-MG-9 ist das para-methylsubstituierte Phenylanalogon von LC-MG-1 innerhalb einer von Infigratinib abgeleiteten FGFR2-Abbauserie. Im gleichen Western-Blot-Screening an KATO-III-Zellen bei 1 µM über 12 h war die Abnahme des FGFR2-Proteins schwächer als mit LC-MG-1. Es eignet sich als Vergleichssubstanz für Untersuchungen der Phenylsubstituenten.

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