Die Gruppe verbindet Produkte zum gezielten Proteinabbau mit molekularen Klebstoffen und weiteren Werkzeugen der Proteostaseforschung. Die Produktseiten unterscheiden die jeweiligen Zielproteine und Wirkprinzipien.
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LC-MG-5 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 231.7 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 65.49 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeLC-MG-10 ist ein von Infigratinib abgeleiteter kovalenter molekularer Klebstoff zum Proteinabbau, untersucht in KATO-III-Magenkrebszellen mit FGFR2-Amplifikation. Berichtet wurden eine FGFR2-Abbau-DC50 von 230.2 nM nach 12 h und eine antiproliferative IC50 von 49.13 nM. Auch FGFR1 wurde abgebaut; in den untersuchten Zellmodellen wurde kein FGFR3/4-Abbau nachgewiesen.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeOXF-232 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 5.8 ± 0.14 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeOXF-233 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 6.9 ± 0.13 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeOXF-234 ist ein triazolverknüpftes Tazobactam–Dipeptid-Konjugat zur Untersuchung des DegP-vermittelten Abbaus von TEM-β-Lactamasen. Im gereinigten Proteinsystem betrug die TEM-116-Abbau-DC50 nach 6 h 6.6 ± 0.15 µM. Es ist ein Forschungskandidat für bakteriellen gezielten Proteinabbau und Adjuvanzien zu β-Lactam-Antibiotika.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeARV-771 ist ein VHL-rekrutierender BET-Protein-Degrader für Untersuchungen in Prostatakrebsmodellen und zur gezielten Proteindegradation.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeAnle138b ist eine aggregationsmodulierende Forschungsverbindung für Untersuchungen zu α-Synucleinopathien.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeDiptoindonesin G ist ein HSP90-Modulator zur Untersuchung der Chaperonbiologie und endokrin resistenter Brustkrebsmodelle.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePU-WS13 — Ein Inhibitor von Grp94 zur Untersuchung der entsprechenden Zielaktivität.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeNSC 405020 greift an der PEX-Domäne von MT1-MMP an und vermindert dessen PEX-abhängige Homodimerisierung. Die katalytische Aktivität von MT1-MMP oder MMP-2 wird nicht direkt gehemmt.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePR-619 ist ein Inhibitor von Deubiquitinasen (DUB).
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeGSK-126 ist ein Inhibitor von EZH2 (IC50 = 9.9 nM).
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeSkp2 Inhibitor C1(SKPin C1): Hemmt den Skp2-vermittelten Abbau von p27 durch Störung der p27-Bindung und dient der Untersuchung von p27-Regulation und Zellzyklus.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeOprozomib hemmt die chymotrypsinartige Aktivität der β5- und LMP7-Untereinheiten des 20S-Proteasoms und wird in Modellen des multiplen Myeloms untersucht.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeML-323 ist ein Inhibitor von USP1-UAF1. Im Ub-Rho-Test wurde eine IC50 von 76 nM berichtet.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeOdanacatib (MK-0822) ist ein selektiver Cathepsin-K-Inhibitor für die Erforschung dieser Protease.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeD927 ist ein molekularer Klebstoff. Laut Produktunterlagen verstärkt es die Bindung zwischen RAS und PI3Kα und fördert die Glucoseaufnahme ohne Insulin; es dient der Erforschung dieser Signal- und Stoffwechselprozesse.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeNMS-873 ist ein Inhibitor von VCP/p97. Die Ausgangsdaten nennen IC50 = 30 nM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePYR 41 ist ein Inhibitor von dem Ubiquitin-aktivierenden Enzym E1. Die Ausgangsdaten nennen IC50 < 10 μM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeSNX-5422(PF04929113) ist ein Prodrug von SNX-2112 für die HSP90-Forschung.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeBirabresib (OTX015) ist ein Inhibitor von BRD2/3/4. Die Ausgangsdaten nennen IC50 = 92–112 nM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeDelanzomib(CEP-18770) hemmt die chymotrypsinähnliche Aktivität des Proteasoms und senkt die NF-κB-Aktivität.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeSal003 hemmt die Dephosphorylierung von eIF2α.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeOnalespib（AT13387,ATI13387X） ist ein Inhibitor von HSP90.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeHA-15 zielt auf BiP/GRP78/HSPA5 ab; die Ausgangsdaten beschreiben die Induktion von ER-Stress in der Krebszellforschung.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeMolibresib(I-BET-762）: Inhibitor der BET-Bromodomänen.
Produktübersicht · Preise nach Packungsgröße(+)-JQ1: Inhibitor der BET-Bromodomänen.
Produktübersicht · Preise nach Packungsgröße(-)-JQ-1 ist ein Stereoisomer von (+)-JQ1. In den beschriebenen Versuchen senkte (+)-JQ1 die Expression von BRD4-Zielgenen, während (−)-JQ1 diesen Effekt nicht zeigte.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeBalicatib ist ein Inhibitor von Cathepsin K.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeXL888 ist ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (HSP90) für HSP90-bezogene Untersuchungen.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeBortezomib (Velcade,MG-341,PS-341) ist ein Inhibitor von dem 20S-Proteasom.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeGM6001 (galardin, ilomastat) ist ein Breitband-Inhibitor von Matrix-Metalloproteinasen (MMP).
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeLenalidomide ist eine immunmodulierende Verbindung, die die TNFα-Produktion hemmt.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeLDN-57444 ist ein Inhibitor von UCH-L1. Die ursprünglichen Produktdaten berichten eine IC50 von 0.88 μM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeGSK2606414 ist ein Inhibitor von PERK. Die Ausgangsdaten nennen IC50 = 0.4 nM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeAPY29 ist ein allosterischer Modulator von IRE1α, der dessen Autophosphorylierung hemmt und die RNase-Aktivität aktiviert.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeIxazomib Citrate (MLN-9708): Ixazomibcitrat, auch MLN9708 genannt, für die Forschung zur Proteasomhemmung.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeVER155008 ist ein Inhibitor von Hsp70/Hsc70. Die Quelldaten nennen folgende Aktivitätswerte: Hsp70: IC50 0.5 μM; Hsc70: IC50 2.6 μM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePERK inhibitor GSK2656157: Inhibitor von PERK.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeSalubrinal ist ein zellgängiger, selektiver Inhibitor der Dephosphorylierung von eIF2α.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeNVP-HSP990 hemmt Hsp90α, Hsp90β und Grp94.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeVR23 hemmt die trypsinähnliche, chymotrypsinähnliche und caspaseähnliche Aktivität des Proteasoms.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeKIRA6: Allosterischer Inhibitor der IRE1α-Aktivität.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeCelastrol hemmt das Proteasom; die Ausgangsdaten nennen eine IC50 von 2.5 μM für die chymotrypsinartige Aktivität des gereinigten 20S-Proteasoms.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeSB-3CT ist ein Inhibitor von MMP-2/MMP-9.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeI-BET151: Inhibitor der BET-Bromodomänen.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeTasisulam(LY573636) ist ein kleines Molekül für die Tumorforschung, das die Mitoseprogression hemmt und Apoptose über den intrinsischen Signalweg induziert.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößedBET1 ist ein PROTAC-basierter Degrader des BRD4-Proteins.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeSivelestat (sodium salt hydrate) hemmt humane neutrophile Elastase.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePI-1840 hemmt die chymotrypsinähnliche Aktivität des Proteasoms (IC50 = 27 ± 0.14 nM).
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeTAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) ist ein Inhibitor von MMP / TACE / ADAM.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeLuminespib (NVP-AUY922) — Ein Inhibitor von HSP90 zur Untersuchung der entsprechenden Zielaktivität.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePD 150606 ist ein Inhibitor von Calpainen.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeE-64d(Aloxistatin) ist ein zellgängiger, irreversibler Breitbandinhibitor von Cysteinproteasen.
Produktübersicht · Preise nach Packungsgröße2-PMPA hemmt Glutamatcarboxypeptidase II (GCPII).
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeGanetespib(STA-9090) ist ein Inhibitor von HSP90.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeCB-5083 hemmt p97.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeAntibiotic 1037 wird als Toyocamycin beschrieben, ein Adenosin-Analogon, das in der berichteten Studie die IRE1α-abhängige XBP1-mRNA-Spaltung ohne Hemmung der IRE1α-Autophosphorylierung hemmt.
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößeML364 hemmt die Ubiquitin-spezifische Peptidase 2 (USP2).
Produktübersicht · Preise nach PackungsgrößePRT4165（NSC-600157） ist ein Inhibitor der PRC1-vermittelten Ubiquitinierung von Histon H2A.
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