Cette catégorie réunit des produits liés à la dégradation ciblée des protéines, des colles moléculaires et des outils d’étude de la protéostasie. Les fiches précisent les cibles et les mécanismes propres à chaque composé.
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LC-MG-5 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 231.7 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 65.49 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementLC-MG-10 est une colle moléculaire covalente dérivée de l’infigratinib, étudiée dans des cellules de cancer gastrique KATO III présentant une amplification de FGFR2. La publication rapporte une DC50 de dégradation de FGFR2 de 230.2 nM après 12 h et une IC50 antiproliférative de 49.13 nM. La dégradation de FGFR1 a également été observée, mais pas celle de FGFR3/4 dans les modèles cellulaires testés.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementOXF-232 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 5.8 ± 0.14 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementOXF-233 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 6.9 ± 0.13 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementOXF-234 est un conjugué tazobactam–dipeptide lié par un triazole, étudié pour la dégradation des β-lactamases TEM médiée par DegP. Dans un essai sur protéines purifiées, sa DC50 de dégradation de TEM-116 après 6 h était de 6.6 ± 0.15 µM. Il s’agit d’un candidat de recherche en dégradation ciblée des protéines bactériennes et en adjuvants des antibiotiques β-lactamines.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementARV-771 est un dégradeur des protéines BET recrutant VHL, utilisé dans des modèles de cancer de la prostate et pour étudier la dégradation ciblée des protéines.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementAnle138b est un composé modulant l’agrégation protéique, étudié dans le contexte des α-synucléinopathies.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDiptoindonesin G est un modulateur d’HSP90, étudié en biologie des chaperonnes et dans le cancer du sein résistant aux traitements endocriniens.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPU-WS13 — Inhibiteur de Grp94, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementNSC 405020 cible le domaine PEX de MT1-MMP et réduit son homodimérisation dépendante de PEX, sans inhiber directement l’activité catalytique de MT1-MMP ou de MMP-2.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPR-619 est un inhibiteur de déubiquitinases (DUB).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementGSK-126 est un inhibiteur de EZH2 (IC50 = 9.9 nM).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementSkp2 Inhibitor C1(SKPin C1) : Inhibe la dégradation de p27 médiée par Skp2 en perturbant la liaison de p27, pour étudier sa régulation et le cycle cellulaire.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementOprozomib inhibe l’activité de type chymotrypsine des sous-unités β5 et LMP7 du protéasome 20S et est étudié dans des modèles de myélome multiple.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementML-323 est un inhibiteur de USP1-UAF1. Une IC50 de 76 nM a été rapportée dans l’essai Ub-Rho.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementOdanacatib (MK-0822) est un inhibiteur sélectif de la cathepsine K, utilisé pour la recherche sur cette protéase.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementD927 est une colle moléculaire. Selon les documents produit, il renforce l’association de RAS avec PI3Kα et favorise l’absorption du glucose sans insuline, pour l’étude de ces voies de signalisation et du métabolisme.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementNMS-873 est un inhibiteur de VCP/p97. Les données sources indiquent IC50 = 30 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPYR 41 est un inhibiteur de l’enzyme d’activation de l’ubiquitine E1. Les données sources indiquent IC50 < 10 μM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementSNX-5422(PF04929113) est une prodrogue de SNX-2112, utilisée dans la recherche sur HSP90.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementBirabresib (OTX015) est un inhibiteur de BRD2/3/4. Les données sources indiquent IC50 = 92–112 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementDelanzomib(CEP-18770) inhibe l’activité de type chymotrypsine du protéasome et diminue l’activité de NF-κB.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementSal003 inhibe la déphosphorylation d’eIF2α.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementOnalespib（AT13387,ATI13387X） est un inhibiteur de HSP90.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementHA-15 cible BiP/GRP78/HSPA5 ; les données sources décrivent l’induction d’un stress du réticulum endoplasmique dans des études sur les cellules cancéreuses.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementMolibresib(I-BET-762）: Inhibiteur des bromodomaines BET.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnement(+)-JQ1: Inhibiteur des bromodomaines BET.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnement(-)-JQ-1 est un stéréoisomère du (+)-JQ1. Dans les expériences décrites, le (+)-JQ1 a réduit l’expression des gènes cibles de BRD4, contrairement au (−)-JQ1.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementBalicatib est un inhibiteur ciblant la cathepsine K.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementXL888 est un inhibiteur de la protéine de choc thermique 90 (HSP90), utilisé dans la recherche sur cette protéine.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementBortezomib (Velcade,MG-341,PS-341) est un inhibiteur du protéasome 20S.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementGM6001 (galardin, ilomastat) est un inhibiteur à large spectre de métalloprotéinases matricielles (MMP).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementLenalidomide est un composé immunomodulateur qui inhibe la production de TNFα.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementLDN-57444 est un inhibiteur de UCH-L1. Les données sources du produit rapportent une IC50 de 0.88 μM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementGSK2606414 est un inhibiteur de PERK. Les données sources indiquent IC50 = 0.4 nM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementAPY29 est un modulateur allostérique d’IRE1α qui inhibe son autophosphorylation tout en activant son activité RNase.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementIxazomib Citrate (MLN-9708): Citrate d’ixazomib, également appelé MLN9708, utilisé dans la recherche sur l’inhibition du protéasome.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementVER155008 est un inhibiteur ciblant Hsp70/Hsc70. Valeurs d’activité rapportées dans la source : Hsp70: IC50 0.5 μM; Hsc70: IC50 2.6 μM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPERK inhibitor GSK2656157: Inhibiteur de PERK.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementSalubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation d’eIF2α capable de pénétrer dans les cellules.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementNVP-HSP990 inhibe Hsp90α, Hsp90β et Grp94.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementVR23 inhibe les activités de type trypsine, chymotrypsine et caspase du protéasome.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementKIRA6: Inhibiteur allostérique de l’activité d’IRE1α.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementCelastrol inhibe le protéasome ; les données sources indiquent une IC50 de 2.5 μM pour l’activité de type chymotrypsine du protéasome 20S purifié.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementSB-3CT est un inhibiteur de MMP-2/MMP-9.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementI-BET151: Inhibiteur des bromodomaines BET.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementTasisulam(LY573636) est une petite molécule étudiée en recherche antitumorale, qui inhibe la progression mitotique et induit l’apoptose par la voie intrinsèque.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementdBET1 est un dégradeur de la protéine BRD4 fondé sur la technologie PROTAC.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementSivelestat (sodium salt hydrate) inhibe l’élastase des neutrophiles humains.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPI-1840 inhibe l’activité de type chymotrypsine du protéasome (IC50 = 27 ± 0.14 nM).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementTAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) est un inhibiteur de MMP / TACE / ADAM.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementLuminespib (NVP-AUY922) — Inhibiteur de HSP90, utilisé pour étudier l’activité de cette cible.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPD 150606 est un inhibiteur ciblant les calpaïnes.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementE-64d(Aloxistatin) est un inhibiteur irréversible à large spectre des protéases à cystéine, capable de pénétrer dans les cellules.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnement2-PMPA inhibe la glutamate carboxypeptidase II (GCPII).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementGanetespib(STA-9090) est un inhibiteur ciblant HSP90.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementCB-5083 inhibe p97.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementAntibiotic 1037 est décrit comme Toyocamycin, un analogue de l’adénosine inhibant le clivage de l’ARNm XBP1 dépendant d’IRE1α sans inhiber l’autophosphorylation d’IRE1α dans l’étude rapportée.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementML364 inhibe la peptidase spécifique de l’ubiquitine 2 (USP2).
Présentation du produit · Prix selon le conditionnementPRT4165（NSC-600157） est un inhibiteur de l’ubiquitination de l’histone H2A médiée par PRC1.
Présentation du produit · Prix selon le conditionnement