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タンパク質分解・恒常性

標的タンパク質分解、分子糊、タンパク質恒常性に関連する製品をまとめています。化合物ごとの作用機序や研究背景を確認できます。

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DCA0001

LC-MG-5

LC-MG-5はinfigratinib由来の共有結合型分子糊分解誘導剤で、FGFR2増幅KATO III胃がん細胞で研究されました。文献では12 h後のFGFR2分解DC50が231.7 nM、増殖阻害IC50が65.49 nMと報告されています。FGFR1分解も観察されましたが、試験細胞モデルでFGFR3/4分解は検出されませんでした。

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DCA0002

LC-MG-10

LC-MG-10はinfigratinib由来の共有結合型分子糊分解誘導剤で、FGFR2増幅KATO III胃がん細胞で研究されました。文献では12 h後のFGFR2分解DC50が230.2 nM、増殖阻害IC50が49.13 nMと報告されています。FGFR1分解も観察されましたが、試験細胞モデルでFGFR3/4分解は検出されませんでした。

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DCA0003

OXF-232

OXF-232はトリアゾールで連結されたタゾバクタム–ジペプチド複合体で、DegPによるTEM β-ラクタマーゼ分解を研究する化合物です。精製タンパク質系で6 h後のTEM-116分解DC50は5.8 ± 0.14 µMでした。細菌の標的タンパク質分解やβ-ラクタム抗菌薬の補助剤研究に用いる候補です。

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DCA0004

OXF-233

OXF-233はトリアゾールで連結されたタゾバクタム–ジペプチド複合体で、DegPによるTEM β-ラクタマーゼ分解を研究する化合物です。精製タンパク質系で6 h後のTEM-116分解DC50は6.9 ± 0.13 µMでした。細菌の標的タンパク質分解やβ-ラクタム抗菌薬の補助剤研究に用いる候補です。

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DCA0005

OXF-234

OXF-234はトリアゾールで連結されたタゾバクタム–ジペプチド複合体で、DegPによるTEM β-ラクタマーゼ分解を研究する化合物です。精製タンパク質系で6 h後のTEM-116分解DC50は6.6 ± 0.15 µMでした。細菌の標的タンパク質分解やβ-ラクタム抗菌薬の補助剤研究に用いる候補です。

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DC10334

ARV-771

ARV-771はVHLをリクルートするBETタンパク質分解誘導剤で、前立腺がんモデルおよび標的タンパク質分解の研究に用いられます。

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DC60864

D927

D927 は分子接着剤で、製品資料では RAS と PI3Kα の結合を強め、インスリン非存在下でグルコース取り込みを促進すると報告されています。関連するシグナルと代謝の研究に用いられます。

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DC9795

HA-15

HA-15はBiP/GRP78/HSPA5を標的とします。原資料では、小胞体ストレスを誘導するがん細胞研究用化合物として報告されています。

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DC8261

(-)-JQ-1

(-)-JQ-1は(+)-JQ1の立体異性体です。元資料の実験では(+)-JQ1がBRD4標的遺伝子の発現を低下させた一方、(−)-JQ1にはその作用が認められませんでした。

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DCAPI1155

Celastrol

Celastrolはプロテアソームを阻害します。原資料では、精製20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性に対するIC50が2.5 μMと報告されています。

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DC36059

Antibiotic 1037

Antibiotic 1037 は説明文でアデノシン類似体 Toyocamycin とされ、記載された研究では IRE1α の自己リン酸化を阻害せずに IRE1α 依存性 XBP1 mRNA 切断を阻害します。

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