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蛋白降解与稳态

收录靶向蛋白降解、分子胶及蛋白稳态相关条目,便于查阅各化合物的作用机制与研究背景。

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DCA0001

LC-MG-5

LC-MG-5是由infigratinib衍生的共价分子胶降解剂,在FGFR2扩增的KATO III胃癌细胞中开展研究。文献报告12 h的FGFR2降解DC50为231.7 nM,抗增殖IC50为65.49 nM。也观察到FGFR1降解;在所测细胞模型中未检测到FGFR3或FGFR4降解。

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DCA0002

LC-MG-10

LC-MG-10是由infigratinib衍生的共价分子胶降解剂,在FGFR2扩增的KATO III胃癌细胞中开展研究。文献报告12 h的FGFR2降解DC50为230.2 nM,抗增殖IC50为49.13 nM。也观察到FGFR1降解;在所测细胞模型中未检测到FGFR3或FGFR4降解。

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DCA0003

OXF-232

OXF-232是经三唑连接的他唑巴坦–二肽偶联物,用于研究DegP介导的TEM β-内酰胺酶降解。在纯化蛋白实验中,6 h时TEM-116降解DC50为5.8 ± 0.14 µM。其研究用途包括细菌靶向蛋白降解及β-内酰胺类抗生素辅助剂。

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DCA0004

OXF-233

OXF-233是经三唑连接的他唑巴坦–二肽偶联物,用于研究DegP介导的TEM β-内酰胺酶降解。在纯化蛋白实验中,6 h时TEM-116降解DC50为6.9 ± 0.13 µM。其研究用途包括细菌靶向蛋白降解及β-内酰胺类抗生素辅助剂。

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DCA0005

OXF-234

OXF-234是经三唑连接的他唑巴坦–二肽偶联物,用于研究DegP介导的TEM β-内酰胺酶降解。在纯化蛋白实验中,6 h时TEM-116降解DC50为6.6 ± 0.15 µM。其研究用途包括细菌靶向蛋白降解及β-内酰胺类抗生素辅助剂。

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DC60864

D927

D927 是一种分子胶,产品资料报道其可增强 RAS 与 PI3Kα 的结合,并在无胰岛素条件下促进葡萄糖摄取,用于相关信号及代谢研究。

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