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LC-MG-10
LC-MG-10是由infigratinib衍生的共价分子胶降解剂，在FGFR2扩增的KATO III胃癌细胞中开展研究。文献报告12 h的FGFR2降解DC50为230.2 nM，抗增殖IC50为49.13 nM。也观察到FGFR1降解；在所测细胞模型中未检测到FGFR3或FGFR4降解。
查看产品 →活性小分子 / LC-MG-5
描述与用途
LC-MG-5是由infigratinib衍生的共价分子胶降解剂，在FGFR2扩增的KATO III胃癌细胞中开展研究。文献报告12 h的FGFR2降解DC50为231.7 nM，抗增殖IC50为65.49 nM。也观察到FGFR1降解；在所测细胞模型中未检测到FGFR3或FGFR4降解。
活性与文献数据
| 实验指标 | 文献结果 | 实验条件 | 原文位置 |
|---|---|---|---|
| FGFR2降解DC50 | 231.7 nM | KATO III细胞，12 h；Western blot；两次独立实验的平均值，每次含两个生物学重复 | Main Fig. 4C, p. 6 and section 2.5 |
| 抗增殖IC50 | 65.49 nM | KATO III细胞；CCK-8实验，培养96 h后显色2 h（方法4.4节）；方法未明确给药时间点 | Main section 2.6 and Fig. 5D/E; proliferation method section 4.4 |
| 亚型选择性 | 可降解FGFR2和FGFR1；在所测条件下未检测到FGFR3/4降解 | 300或1000 nM，6 h；H1581、KATO III、RT112及Hep3B细胞模型 | Main section 2.8, Fig. 7 |
证据局限
- 敲低DCAF16可减弱LC-MG-5介导的FGFR2下降；尚未确定直接共价结合位点，也未建立全面的蛋白质组选择性。
- 尚未建立动物体内抗肿瘤疗效。
- 文献实验不能证明DC产品的库存、纯度、配方或供货周期。
以下结果来自引用文献，依赖具体实验条件，不代表DC Chemicals所供产品的保证性能。
参考文献
Cao X, Huang X, Song C, Shi S, Zhu Y, Zheng L, Liang G, Chen L. Converting FGFR inhibitors into selective covalent molecular glue degraders via transposable gluing handles. European Journal of Medicinal Chemistry (2026), 119034. DOI: 10.1016/j.ejmech.2026.119034
结构与规格
| CAT. NO. | DCA0001 |
|---|---|
| 产品名称或目录号 | LC-MG-5 |
| 别名 | LC MG 5; LCMG5; FGFR2 molecular glue LC-MG-5 |
| 分子式 | C26H29Cl2N7O5S |
| 分子量 | 622.54 |
| 结构形式 | 中性母体，未指定对离子 |
| 立体化学 | 无手性中心 |
| SMILES | C=CS(=O)(=O)N1CCN(c2ccc(Nc3cc(N(C)C(=O)Nc4c(Cl)c(OC)cc(OC)c4Cl)ncn3)cc2)CC1 |
| CAS | 未报告，不能推断。 |
| 纯度要求 | 按具体批次确认 |
| 供应评估 | 请提供数量、纯度及交期要求。我们将先评估供应情况与合成可行性，再确认报价。 |
分子式与分子量根据已核对结构计算。文献样品纯度不等于供应批次规格。
产品文件
请联系我们确认所需材料的规格和可提供文件。批次COA仅适用于已放行批次。
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