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LC-MG-5
LC-MG-5是由infigratinib衍生的共价分子胶降解剂，在FGFR2扩增的KATO III胃癌细胞中开展研究。文献报告12 h的FGFR2降解DC50为231.7 nM，抗增殖IC50为65.49 nM。也观察到FGFR1降解；在所测细胞模型中未检测到FGFR3或FGFR4降解。
查看产品 →活性小分子 / OXF-234
描述与用途
OXF-234是经三唑连接的他唑巴坦–二肽偶联物，用于研究DegP介导的TEM β-内酰胺酶降解。在纯化蛋白实验中，6 h时TEM-116降解DC50为6.6 ± 0.15 µM。其研究用途包括细菌靶向蛋白降解及β-内酰胺类抗生素辅助剂。
活性与文献数据
| 实验指标 | 文献结果 | 实验条件 | 原文位置 |
|---|---|---|---|
| TEM-116降解DC50 | 6.6 ± 0.15 µM | 纯化TEM-116与DegP，6 h；SDS-PAGE定量；平均值±SEM，n=3 | Main Fig. 2D/E and p. 4 |
| 抗生素辅助活性 | 哌拉西林1 mg/mL时，细菌生长抑制优于他唑巴坦；较低哌拉西林浓度下表现较差 | 携带pK18-TEM-1的大肠杆菌；生长动力学实验；哌拉西林0.1、0.33或1 mg/mL | Main Fig. 3A–C, pp. 5–6; SI Table S1 |
证据局限
- 生化降解与细菌生长抑制属于不同实验终点。
- 无哌拉西林时，OXF-232在100 µM、7 h条件下未显示可检测的大肠杆菌TEM-1降解；不能据此假定该系列增强细胞内降解。
- 哌拉西林为0.1和0.33 mg/mL时，他唑巴坦表现更好；为1 mg/mL时，该降解剂系列显示更强的生长抑制。
- 细菌实验中的“in vivo”指活细菌，并非动物感染疗效。
- 文献不能证明DC产品的库存、纯度、交期或临床疗效。
以下结果来自引用文献，依赖具体实验条件，不代表DC Chemicals所供产品的保证性能。
参考文献
Taylor EK, Santos Barbosa P, Kadambi T, Eisele F, Wang Y, Moura ECCM, Walsh TR, Isom GL, Lanyon-Hogg T. Molecular Glue Degraders of TEM β-Lactamases by Periplasmic Protease DegP. Angewandte Chemie International Edition (2026), e3138186. DOI: 10.1002/anie.3138186
结构与规格
| CAT. NO. | DCA0005 |
|---|---|
| 产品名称或目录号 | OXF-234 |
| 别名 | OXF 234; OXF234; TEM DegP degrader OXF-234; 10.1002/anie.3138186 compound 3 |
| 分子式 | C26H32N6O9S |
| 分子量 | 604.64 |
| 结构形式 | 中性游离酸，未指定对离子 |
| 立体化学 | Penam 2S,3S,5R; L-Phe and L-Leu |
| SMILES | CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)c1cn(C[C@@]2(C)[C@H](C(=O)O)N3C(=O)C[C@H]3S2(=O)=O)nn1)C(=O)O |
| CAS | 未报告，不能推断。 |
| 纯度要求 | 按具体批次确认 |
| 供应评估 | 请提供数量、纯度及交期要求。我们将先评估供应情况与合成可行性，再确认报价。 |
分子式与分子量根据已核对结构计算。文献样品纯度不等于供应批次规格。
产品文件
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