CAT. NO. DCA0006
LC-MG-1
LC-MG-1 est un composé de recherche dérivé de l’infigratinib, portant un groupe phényl-énone de configuration E. Une diminution de la protéine FGFR2 a été observée dans les cellules KATO III après 12 h à 1 µM lors du criblage initial. Ce composé a servi de point de départ à l’étude des relations structure–activité des substituants phényle.
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Demander un devis / une évaluation de synthèseDonnées cellulaires publiées
Conditions expérimentales rapportées
Cellules KATO III ; 1 µM ; 12 h ; Western blot de FGFR2 ; témoin DMSO.
Résultat rapporté
LC-MG-1 est un composé de recherche dérivé de l’infigratinib, portant un groupe phényl-énone de configuration E. Une diminution de la protéine FGFR2 a été observée dans les cellules KATO III après 12 h à 1 µM lors du criblage initial. Ce composé a servi de point de départ à l’étude des relations structure–activité des substituants phényle.
Emplacements dans la source: Main Fig. 1C–D and 2A–B; sections 2.2 and 2.3
La DC50, l’IC50 antiproliférative, le mécanisme impliquant une ligase E3 et l’efficacité in vivo propres à cet analogue n’ont pas été établis dans l’étude citée.
Réservé à la recherche. Les résultats publiés dépendent des conditions expérimentales et ne garantissent pas les performances du produit. Aucun usage clinique.
Structure et caractéristiques
| CAT. NO. | DCA0006 |
|---|---|
| Formule brute | C34H33Cl2N7O5 |
| Masse molaire | 690.59 |
| Stéréochimie | Double liaison de configuration E ; aucun centre stéréogène |
| Forme chimique | Composé parent neutre ; aucun contre-ion attribué |
| SMILES | COc1cc(OC)c(Cl)c(NC(=O)N(C)c2cc(Nc3ccc(N4CCN(C(=O)/C=C/C(=O)c5ccccc5)CC4)cc3)ncn2)c1Cl |
La formule brute et la masse molaire moyenne sont calculées à partir de la structure vérifiée dans la source. Unité : g/mol.
Références
Cao X, Huang X, Song C, Shi S, Zhu Y, Zheng L, Liang G, Chen L. Converting FGFR inhibitors into selective covalent molecular glue degraders via transposable gluing handles. European Journal of Medicinal Chemistry 316 (2026), 119034. doi:10.1016/j.ejmech.2026.119034.
Emplacements dans la source: Main Fig. 1C–D and 2A–B; experimental compound LC-MG-1, p. 9; supplied SI section 5.
Publication en ligne : 2 juin 2026.