仅供科研使用,不用于人体或临床治疗。
DC Chemicals
DC CHEMICALS · RESEARCH MATERIALS

ALC-0315

ALC-0315 是用于核酸递送研究的可电离氨基脂质,可用于构建脂质纳米颗粒。下述数据来自指定实验配方及小鼠模型。

ALC-0315
推荐产品 · DC42537

规格与价格(人民币 CNY)

包装价格
100 mg¥2,000
250 mg¥4,000
1 g¥8,000

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配方与体内/体外数据

以下数据来自完整 LNP 配方及指定实验条件,不是单独脂质的批次放行规格或性能保证。DC Chemicals 仅供应脂质化合物。

配方组成

可电离脂质:DSPC:胆固醇:PEG2000 PE = 50:10:38.5:1.5 mol%;N/P = 4。方法部分写为 14:0 PEG2000 PE,而图 1 图注将其展开为二油酰基种类;这里保留这一原文不一致,不擅自替换为 DMG-PEG2000 或 ALC-0159。

组分mol%
ALC-031550
DSPC10
Cholesterol38.5
PEG2000 PE1.5

制备与实验条件

mRNA 0.1 mg/mL,溶于 25 mM 乙酸钠、pH 5.0;脂质溶于乙醇。Y 型微流控混合,总流速 6 mL/min,水相:有机相流速比 3:1。使用 3.5 kDa MWCO 透析盒对无 Ca²⁺/Mg²⁺ PBS 换液 3 次,再经 YM30 浓缩;每次透析时长未说明。最终 mRNA 50 µg/mL,按实验条件加入或不加入 10% 蔗糖。

实验结果

实验指标结果与条件
新鲜 Fluc-mRNA LNP 粒径SM-102:75.5 ± 0.4 nm;ALC-0315:90.2 ± 7.8 nm;cKK-E12:88.2 ± 1.5 nm。包封率均 >95%;图 1c–d。
肌内报告表达7 周龄雌性 BALB/c 小鼠;1 µg Fluc mRNA/20 µL,肌内注射,24 h 测量,n=6/组。SM-102 平均信号约高 60%;ALC-0315 与 cKK-E12 相近;图 1e–f。
中和抗体抗原 mRNA 1 µg,肌内注射,第 1、21 天给药;第 14、35 天检测,n=10/组。SM-102 的中和抗体反应高于 ALC-0315;图 2。
炎症指标初免及加强后 24 h 的血浆指标:SM-102 与 ALC-0315 反应相近,cKK-E12 的若干指标更高。这不是完整毒理评估;图 2b、补充图 1。
短期冷冻与蔗糖PBS ±10% 蔗糖,4 °C 或 −80 °C 的短期处理。蔗糖改善所测冷冻/解冻后的粒径分布及功能;ALC-0315 冷藏样品报告表达约提高 30–40%。1 µg IM、24 h、n=5;图 3。
20 周储存Fluc-mRNA LNP、10% 蔗糖,4 °C 对比 −80 °C;在 0、4、8、12、20 周检测,功能检测 n=5。4 °C 时效力下降并出现聚集,SM-102 保留效力优于 ALC-0315;−80 °C 时在所测期间保留表达。包封率高不等于功能保持;图 4。

适用范围与局限

这些实验 LNP 与上市疫苗配方不同;结果不能直接转作疫苗临床疗效或保质期。储存数据不适用于纯脂质、空 LNP 或冻干品;一次短期冷冻/解冻不能证明反复冻融稳定性。未给出该批次的数值 PDI 或 zeta 电位。ALC-0315 的 pKa 6.09 为引用的早期文献值,不是本研究新测值。

参考文献

Zhang L, More KR, Ojha A, et al. Effect of mRNA-LNP components of two globally-marketed COVID-19 vaccines on efficacy and stability. npj Vaccines 8, 156 (2023). DOI: 10.1038/s41541-023-00751-6

结构与规格

CAT. NO.DC42537
CAS 号2036272-55-4
分子式C48H95NO5
分子量766.27
SMILESOCCCCN(CCCCCCOC(C(CCCCCC)CCCCCCCC)=O)CCCCCCOC(C(CCCCCC)CCCCCCCC)=O
别名ALC-0315;ALC 0315;ALC0315
纯度>95% (ELSD-HPLC)
储存条件纯品:−20 °C,1 年;溶液:−80 °C,6 个月,或 −20 °C,1 个月。密封、避光。

产品文件与完整研究记录

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